Linagliptin;8-[(3R)-3-amínópíperidín-1-ýl]-7-bút-2-ynýl-3-metýl-1-[(4-metýlkínasólín-2-ýl)metýl]púrín-2,6-díón
![Linagliptin;8-[(3R)-3-amínópíperidín-1-ýl]-7-bút-2-ynýl-3-metýl-1-[(4-metýlkínasólín-2-ýl)metýl]púrín-2,6-díón. Mynd](http://cdn.globalso.com/cheerour/dadas1.png)
| vöru Nafn | Linagliptin CAS NO668270-12-0 |
| Samheiti | (R)-8-(3-amínópíperidín-1-ýl)-7-(bút-2-yn-1-ýl)-3-metýl-1-((4-metýlkínazólín-2-ýl)metýl)-1H -púrín-2,6(3H,7H)-díón; |
| CAS nr | 668270-12-0 |
| Sameindaformúla | C25H28N8O2 |
| Mólþyngd | 472.542 |
1. Linagliptin(BI-1356) er hemill DPP-4, ensíms sem brýtur niður incretin hormónin glúkagonlíkt peptíð-1 (GLP-1) og glúkósaháð insúlínótrópískt fjölpeptíð (GIP).
2. 8-[(3R)-3-Amínó-1-píperidínýl]-7-(2-bútýn-1-ýl)-3-metýl-1-[(4-metýl-2-kínasólínýl)metýl]-3 ,7-díhýdró-1H-púrín-2,6-díón er nýr öflugur og sértækur dípeptíðýlpeptíðasa-4 (DPP-4) hemill með hugsanlega notkun við meðhöndlun á sykursýki af tegund 2.
Linagliptin millistig CAS 3355-28-0 frá verksmiðjuframleiðslu okkar, þroskuð tækni, stöðug framleiðsla, gæðatrygging.
Staða birgða: Á lager.
Ef þú hefur áhuga á vörum okkar eða hefur einhverjar spurningar skaltu ekki hika við að hafa samband við okkur!
Vörur undir einkaleyfi eru eingöngu boðnar til rannsóknar og þróunar.
Notkun: Það er öflugur, sértækur DPP-4 hemill með IC50 gildi 1 nM.
In vitro rannsókn: Ligagliptín hamlaði DPP-4 virkni in vitro í nokkrum sjálfstæðum tilraunum með IC50 gildi upp á 0,4,0,5,0,9 og 1,1nM (meðaltal IC50, um það bil 1nM).IC50 á FAP hömlun af völdum liagliptíns var 89 nM (um 90-föld sértækni miðað við DPP-4).
In vivo rannsóknir: Hjá karlkyns Wistar rottum, Beagle hundum og rhesus öpum var sýnt fram á að xanthin linagliptin væri duglegur, varanlegur og öflugur DPP-4 hemill með> 7 klst.> 70% / kg eftir 1 mg inntöku.Gjöf ritagliptíns til inntöku í db/db músum einum saman, 45 mínútum fyrir glúkósaþolpróf til inntöku, minnkaði skammtaháð blóðsykursbreytingu úr 0,1 mg/kg (15% hömlun) í 1mg/kg (66% hömlun) [1] .Ligagliptin (3 og 10 mg/kg) hamlaði skammtaháð DPP-4 ensímið í plasma innan 30 mínútna frá lyfjagjöf.Ligagliptín (1 mg / kg, po) minnkaði verulega glúkósajöfnun um um 50% [2].Inntaka á DPP-4 hemlinum liggliptin (3mg/kg, til inntöku) dró verulega úr virkni DPP-4, stöðugt virkt GLP-1 í langvinnum sárum og bætti lækningu hjá ob/ob músum.Á degi 10 eftir meiðsli sýndu líagliptínmeðhöndlaðar ob/ob mýs aðallega þekjuvefssár, sem einkenndust af fjarveru daufkyrninga.
Skjal: Nýr efnaflokkur öflugra DPP-4 hemla sem unninn er að byggingu úr xanthine vinnupallinum til meðferðar á sykursýki af tegund 2 hefur verið uppgötvaður og metinn.Kerfisbundnar byggingarbreytingar hafa leitt til 1 (BI 1356), mjög öflugs, sértæks, langverkandi og munnvirks DPP-4 hemils sem sýnir töluverða blóðsykurslækkun í mismunandi dýrategundum.1 er nú í klínískum fasa IIb rannsóknum og hefur möguleika á meðferð einu sinni á sólarhring fyrir sykursjúka af tegund 2.
